Salve,volevo sapere se l'uso di buprenorfina annulla l'effetto si altri analgesici oppioidi,grazie p
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Salve,volevo sapere se l'uso di buprenorfina annulla l'effetto si altri analgesici oppioidi,grazie per eventuali risposte
Salve, la buprenorfina è farmacologicamente un agonista parziale dei recettori degli oppioidi e può interferire se usata in associazione ad altri analgesici appartenenti alla stessa categoria farmacologica. Saluti
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Buongiorno,
per rispondere alla sua domanda va fatta una premessa: esistono diverse categorie di oppiacei, che possono agire in modo diverso sui 3 recettori principali su cui si legano questi farmaci per dare il loro effetto antidolorifico.
Nello specifico la Buprenorfina ha un'elevatissima AFFINITA' recettoriale per uno dei recettori oppioidi (dagli studi è almeno 25 volte più affine della morfina ed ha una durata d’azione nettamente superiore nel suo legame). Questo ha di conseguenza sia pro che contro:
-tra i "pro", quando viene raggiunto il dosaggio terapeutico ha un effetto analgesico (antidolorifico) marcato e prolungato, grazie apppunto alla sua elevatissima affinità recettoriale; inoltre è tra gli oppiacei che causa meno stitichezza, meno sindrome d'astinenza e meno rischio di depressione respiratoria.
-di "contro", dato che si lega fortemente a questo recettore degli oppioidi (nello specifico parliamo del recettore µ), quando si vanno ad inserire in terapia altri farmaci oppiacei che dovrebbero agire sullo stesso recettore, essi non sono in grado di "scalzare" la buprenorfina dal recettore (perchè hanno un'affinità minore) e di conseguenza l'effetto del 2° farmaco è alterato o ridotto. Il classico esempio è l'embricazione piu' comune con la Morfina, che diventa molto complicata in quanto di fatto la morfina è un agonista più POTENTE (cioè potrebbe dare effetto antidolorifico piu' forte della Buprenorfina) ma meno AFFINE (quindi se c'è già in circolo la Buprenorfina, la Morfina non riuscirà ad agire correttamente).
Spero di essere stata chiara nella spiegazione, ho cercato di usare in parte termini medici ma anche rendere comprensibile il discorso da parte di chi non è un Medico/Sanitario.
Distinti saluti,
Dott.sa Maggioni
Specialista in Geriatria
per rispondere alla sua domanda va fatta una premessa: esistono diverse categorie di oppiacei, che possono agire in modo diverso sui 3 recettori principali su cui si legano questi farmaci per dare il loro effetto antidolorifico.
Nello specifico la Buprenorfina ha un'elevatissima AFFINITA' recettoriale per uno dei recettori oppioidi (dagli studi è almeno 25 volte più affine della morfina ed ha una durata d’azione nettamente superiore nel suo legame). Questo ha di conseguenza sia pro che contro:
-tra i "pro", quando viene raggiunto il dosaggio terapeutico ha un effetto analgesico (antidolorifico) marcato e prolungato, grazie apppunto alla sua elevatissima affinità recettoriale; inoltre è tra gli oppiacei che causa meno stitichezza, meno sindrome d'astinenza e meno rischio di depressione respiratoria.
-di "contro", dato che si lega fortemente a questo recettore degli oppioidi (nello specifico parliamo del recettore µ), quando si vanno ad inserire in terapia altri farmaci oppiacei che dovrebbero agire sullo stesso recettore, essi non sono in grado di "scalzare" la buprenorfina dal recettore (perchè hanno un'affinità minore) e di conseguenza l'effetto del 2° farmaco è alterato o ridotto. Il classico esempio è l'embricazione piu' comune con la Morfina, che diventa molto complicata in quanto di fatto la morfina è un agonista più POTENTE (cioè potrebbe dare effetto antidolorifico piu' forte della Buprenorfina) ma meno AFFINE (quindi se c'è già in circolo la Buprenorfina, la Morfina non riuscirà ad agire correttamente).
Spero di essere stata chiara nella spiegazione, ho cercato di usare in parte termini medici ma anche rendere comprensibile il discorso da parte di chi non è un Medico/Sanitario.
Distinti saluti,
Dott.sa Maggioni
Specialista in Geriatria
Gli oppiacei agiscono tutti su recettori simili tra loro, quindi una associazione di farmaci oppiacei può determinare una competizione tra loro per gli stessi recettori. Per questo motivo le associazioni tra diversi farmaci oppiacei vanno prescritte dagli specialisti e una modifica del dosaggio va concordata con essi per evitare brutte sorprese sia come eccesso di attività (con spiacevoli effetti collaterali) o paradossale riduzione della stessa (con aumento del dolore).
Buongiorno, pur non essendo impossibile, l'uso combinato di più oppioidi differenti può causare un aumento degli effetti collaterali e un'antagonizzazione tra gli stessi. Sarebbe sempre meglio usare un solo oppioide ed associarlo eventualmente ad altre classi di farmaci per cercarne un potenziamento dell'effetto. Se si dovesse sviluppare una tolleranza all'oppioide in questione si procede normalmente all'aumento del dosaggio o alla rotazione degli oppioidi secondo le scale di equivalenza e quindi al cambio della molecola. Ad ogni modo ogni caso deve essere sempre strettamente valutato e la terapia personalizzata.
Saluti, dott.ssa Grutta.
Saluti, dott.ssa Grutta.
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